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喹诺酮类药物的临床合理应用探讨

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龙源期刊网 http://www.qikan.com.cn 喹诺酮类药物的临床合理应用探讨 作者:孙炜欣 来源:《中国实用医药》2010 年第 14 期 喹诺酮类药物为人工合成的一类抗菌药,由于该类药物抗菌谱广、抗菌效果佳而在临床上 被广泛使用。*年来喹诺酮类药物的不良反应(ADR)发生率呈现逐年上升的趋势。本文就喹诺 酮类药物的临床合理用药进行探讨,为临床用药提供参考,促进临床合理用药。 1 喹诺酮类药物的药理作用 1.1 抗菌谱 喹诺酮类药物为广谱杀菌药[1],对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有杀灭作用,尤其 对革兰阴性杆菌抗菌活性最强。本类药物对肺炎克雷伯菌、产气荚膜杆菌、变形杆菌属、沙门 菌属、志贺菌属等细菌具有强大的杀菌作用;流感杆菌、铜绿假单胞菌等也对此类药物敏感。 对革兰阴性杆菌的抗菌活性最高的是环丙沙星,其次为左氧氟沙星、氧氟沙星和氟罗沙星,本类 药物对衣原体及支原体等病原微生物也有一定的抑制或杀灭作用。 1.2 抗菌机理 通过抑制细菌的 DNA 回旋酶而影响 DNA 的合成。DNA 回旋酶是由两个亚 单位 A 和两个亚单位 B 组成的四聚体,其作用是维持染色体的负超螺旋形式。亚单位 A 能切断 DNA 双链的一侧,使另一侧 DNA 链在亚单位 B 的作用下,移过切口,随后在亚单位 A 的作用下切 口再重新连接形成负超螺旋。喹诺酮类药物抑制 DNA 回旋酶的 A 亚单位,使 DNA 超螺旋结构 不能封口,这样 DNA 单链暴露,导致 mRNA 与蛋白质合成失控,最后细菌死亡。 2 不良反应的临床表现 2.1 消化系统 临床主要表现为恶心、呕吐,腹痛、腹泻、食欲减退,发生率为 1%~5%。 2.2 中枢神经系统 临床症状主要有头晕、头痛,发生率为 1% ~2%,失眠、烦躁不安等。失 眠多见于氧氟沙星与氟罗沙星较大剂量服用时,但可逆不影响治疗。严重时可发生精神症状,如 视听异常、惊厥、抽搐、癫痫和锥体外系症状等,发生率约为 1.8%。 2.3 过敏反应 临床表现有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症,有时会出现皮疹、瘙痒、红斑 等症状,严重的有过敏性休克,环丙沙星注射液和氧氟沙星注射液均有致过敏性休克的报道[2]。 2.4 心脏的毒性作用 临床表现为血压升高或下降、心肌梗死、心动过缓、心律不齐或尖端 扭转型室性心动过速(TDP)。心脏毒性与用药剂量有关,与性别亦有关联,通常女性较男性易发生 QT 间期延长。 3 合理应用原则 龙源期刊网 http://www.qikan.com.cn 要严格掌握适应证,防止药物滥用,疗程不宜过长,特别是严密观察不良反应的早期表现,做到 及时停换药物,避免严重不良反应的出现。如病情许可,尽量采用口服给药,口服宜饭后或睡前进 行,静脉给药滴速不要过快。药物不良反应以老年人多见,因此,老年人应慎用并减量使用;16 岁 以下患者及哺乳期妇女不宜使用,如必须应用宜暂停哺乳;为避免光毒性,用药期间应告之患者尽 量避开阳光的直接照射或人工紫外线的照射;有中枢神经系统疾病者、对喹诺酮类药物过敏者 应禁用,有抽搐或癫痫病史、肝肾功能不良患者应慎用。 综上所述,喹诺酮类药物确实是一类高效、广谱、低毒的抗菌药物,临床应用前景也十分广 阔,所以应充分认识喹诺酮类药物的利与弊,真正做到临床合理应用本类药物。 参考文献 [1] 张玉龙,张乐峰,等.喹诺酮类抗菌药的安全性.实用医学杂志,2005,2(21):212. [2] 何慧丽,鲁燕侠,严莲珍.喹诺酮类抗菌药物的临床应用.中华医院感染学杂 志,2007,17(6):725.


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